Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-metyl-1-[(4-metylquinazolin-2-yl)metyl]purin-2,6-dione
![Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-metyl-1-[(4-metylquinazolin-2-yl)metyl]purin-2,6-dione Đặc trưng Hình ảnh](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| tên sản phẩm | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| từ đồng nghĩa | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Metyl-1-((4-Metylquinazolin-2-yl)Metyl)-1H -purin-2,6(3H,7H)-dione; |
| Số CAS | 668270-12-0 |
| Công thức phân tử | C25H28N8O2 |
| trọng lượng phân tử | 472.542 |
1. Linagliptin(BI-1356) là một chất ức chế DPP-4, một loại enzyme làm thoái biến các hormone incretin peptide giống glucagon-1 (GLP-1) và polypeptide insulinotropic phụ thuộc glucose (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-metyl-1-[(4-metyl-2-quinazolinyl)metyl]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione là một chất ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) mạnh và chọn lọc mới có tiềm năng sử dụng trong điều trị bệnh tiểu đường loại 2.
Nhà máy của chúng tôi sản xuất Linagliptin trung gian CAS 3355-28-0, công nghệ trưởng thành, sản lượng ổn định, đảm bảo chất lượng.
Tình trạng hàng tồn kho : Còn hàng.
Nếu bạn quan tâm đến sản phẩm của chúng tôi hoặc có bất kỳ câu hỏi nào, xin vui lòng liên hệ với chúng tôi!
Các sản phẩm được cấp bằng sáng chế chỉ được cung cấp cho mục đích R & D.
Sử dụng: Đây là chất ức chế DPP-4 mạnh, chọn lọc với giá trị IC50 là 1 nM.
Nghiên cứu in vitro: Ligagliptin ức chế hoạt tính DPP-4 in vitro trong một số thử nghiệm độc lập với các giá trị IC50 là 0,4,0,5,0,9 và 1,1nM (IC50 trung bình, xấp xỉ 1nM).IC50 của sự ức chế FAP bởi liagliptin là 89 nM (độ chọn lọc khoảng 90 lần so với DPP-4).
Nghiên cứu in vivo: Ở chuột Wistar đực, chó Beagle và khỉ rhesus, xanthine linagliptin được chứng minh là một chất ức chế DPP-4 hiệu quả, bền và mạnh với > 7 giờ > 70%/kg sau khi uống 1 mg.Dùng ritagliptin đường uống cho chuột db / db đơn thuần, 45 phút trước khi thử nghiệm dung nạp glucose đường uống, làm giảm sự thay đổi glucose huyết tương phụ thuộc vào liều từ 0,1mg/kg (ức chế 15%) xuống 1mg/kg (ức chế 66%) [1] .Ligagliptin (3 và 10 mg/kg) ức chế men DPP-4 trong huyết tương trong vòng 30 phút sau khi dùng thuốc.Ligagliptin (1 mg/kg, po) làm giảm đáng kể lượng glucose bù trừ khoảng 50% [2].Uống chất ức chế DPP-4 ligagliptin (3mg/kg, uống) làm giảm mạnh hoạt tính của DPP-4, ổn định hoạt tính GLP-1 ở các vết thương mãn tính và cải thiện khả năng lành vết thương ở chuột ob/ob.Vào ngày thứ 10 sau khi bị thương, những con chuột bị bệnh / được điều trị bằng liagliptin cho thấy hầu hết các vết thương được biểu mô hóa, được đặc trưng bởi sự vắng mặt của bạch cầu trung tính.
Tài liệu: Một loại hóa chất mới gồm các chất ức chế DPP-4 mạnh về mặt cấu trúc có nguồn gốc từ khung xanthine để điều trị bệnh tiểu đường loại 2 đã được phát hiện và đánh giá.Các biến thể cấu trúc có hệ thống đã dẫn đến 1 (BI 1356), một chất ức chế DPP-4 có hiệu lực cao, chọn lọc, tác dụng lâu dài và có tác dụng qua đường uống, cho thấy khả năng hạ đường huyết đáng kể ở các loài động vật khác nhau.1 hiện đang trải qua các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn IIb và có khả năng điều trị một lần mỗi ngày cho bệnh nhân tiểu đường loại 2.
